Луцентис: инструкция, показания, введение, цена
Содержание:
Действующие вещества
Показания к применению
Клиническая фармакология
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Форма выпуска, состав
Специальные указания
Передозировка
Как принимать, курс приема и доза
Противопоказания
Особые указания
Не применять при
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие с другими препаратами
Условия хранения
Производитель
Срок годности
Отпуск по рецепту
Цена

Луцентис – это инновационный современный препарат группы антивазопролиферативных, способный вернуть здоровье глаз. Снижает риски потери зрения, возникающих из-за неконтролируемого разрастания сосудов. Имеет результативность во много раз превышающую действие лазерной коагуляции.

Преимущество применения заключается в достижении максимальной концентрации внутри глаза. Существование барьера не дает оказать значимого влияния на другие системы организма, минимизируя побочное действие. Относительная простота манипуляции, не требующая большого количества оборудования и инструментов. Производителем является корпорация Новартис, известная разработкой препаратов для лечения угрожающих жизни состояний.

Действующие вещества

Главный компонент: ранибизумаб представляет собой антигенсвязывающий Fab–фрагмент хуманизированного рекомбинантного моноклонального АТ, который взаимодействует со всеми формами VEGF–A.

Идея создания возникла на предположения высокой молекулярной массы вещества, не позволяющей пересечь гемато-офтальмический барьер. Эффективность была доказана при проведении двойных слепых рандомизированных исследований среди лиц с возрастной макулодистрофией влажной формы. После 2-х летних наблюдений качество зрения в группе с данным препаратом улучшилось на 7 строк, тогда как в контрольной группе было заметное снижение остроты.

Показания к применению

Лечение показано при неоваскулярной форме макулодистрофии. Экссудативная форма макулодистрофии это прогрессирующее дегенеративное изменение центральной части ретины, происходит активный рост новой сосудистой сети, разрывы которой приводят к отеку макулы и гемофтальму, проявляется резким ухудшением центрального зрения, позволяющее распознавать лица, читать, пользоваться электронными устройствами, водить транспорт.

Диабетическая ретинопатия в пролиферативной стадии не подлежит консервативному лечению, поэтому в данном случае оптимально использовать антивазопролиферативный препарат. При развитии макулярного отека диабетической этиологии интравитреальное введение комбинируют с лазерной коагуляцией.

Еще одно заболевание, при котором развивается отек макулярной зоны, - окклюзия вен сетчатки. В качестве дополнительного лечения могут потребоваться фибринолитики.

Клиническая фармакология

Луцентис является ингибитором ангиогенеза

Фармакокинетика

У пациентов с неоваскулярной макулодистрофией после введения луцентиса в полость глаза в анализе плазмы крови выявлялась крайне малое значение препарата. Полученный показатель считается недостаточным для влияния на биологические свойства активного фактора роста.

Однако при увеличении дозы до 1 мг максимальная концентрация уравнивалась, на этом моменте было сделано заключение о времени полувыведении, который составил 9 суток.

Ежемесячное введение рамибизумаба вызывает максимальную дозу в плазме не более 3мг/мл, что в сто тысяч раз меньше, чем в стекловидном теле.

Патология почек рассматривалась в исследованиях в случайной подборке. Так как сахарный диабет длительного течения вызывает склероз почечных клубочков, 68% исследуемых различной степени нарушения функций почек. Из них 50% легкой степени, 20 – средней, 1% - тяжелой степени. Снижение мочевыделительной функции повлияло на клиренс луцентиса в незначительной степени. Увеличение концентрации при патологии почек не оказало существенного влияния на органы и ткани организма.

Влияние луцентиса у пациентов с нарушением функции печени не изучено, требуется дополнительная консультация гастроэнтеролога.

Фармакодинамика

С помощью Escherichia coli фармакологическая промышленность добывает ранибизумаб в больших объемах. По механизму действия и биохимическому строению напоминает антитело, способное взаимодействовать с чувствительными эндотелиальными рецептами.

Специфичен к нескольким формам фактора роста, самые изученные: VEGF110, VEGF121 , VEGF165 и соответствующие рецепты к ним VEGR-1, VEGR-2. Применение в офтальмологии приводит к прекращению процесса неоваскуляризации, а вместе с ним и высвобождение экссудата, вызывающий отек и гемофтальм.

Конечные результаты экспериментального исследования в течении двух лет показали, что на 90% меньше снижалось зрение, что составляет не более 15 букв или трех строк при оценке остроты зрения. Данные применимы к группе пациентов с минимальными клиническими проявлениями или скрытой формой влажной макулодистрофии.

Бесплатная консультация офтальмолога Миронова А.В.

При комбинации лечения с фотодинамической терапией было отмечено улучшение зрения на 3 строки у 41% больных, когда 92% прекращалось прогрессирование болезни. Анализ опросника качества жизни после операции проводился среди двух контрольных групп. Первая получала имитацию инъекции, о чем не было известно в процессе исследования, у другой группы в составе вводимого раствора луцентис присутствовал. Соответственно результаты: в первом случае миопия стала более выраженной, в среднем от 2,5 до 6 букв. Вторая группа отметила повышение дееспособности, связанной со зрением, так как произошло его улучшение почти на 2 строки. Результат сохранялся в течение 24 месяцев без дополнительного применения лекарственных средств или хирургического вмешательства.

Годовая терапия показывала статистику ничем не хуже более длительного введения, отличный эффект встречался у 60% и характеризовался значением в 10-15 букв. Использование прекращалась после стабилизации процесса или репрессирования. Для точного определения результатов проводилось не менее 3 последовательных обследований со сравнением первоначальных и конечных данных. Если специалист и сам пациент отмечал ухудшение, схему лечения дополняли двумя последовательными уколами.

Оптическая когерентная томография сетчатки глаза по окончанию выдавала результат диагностики у больных в виде выраженного уменьшения толщины ретины более чем в два с половиной раза. Инъекция одинаково безопасна как при диабетическом макулярном отеке, так и при экссудативной макулодистрофии.

Прекращение введения препарата в стекловидное тело не оказывало негативного влияние на качество и уровень жизни, зрения, однако приостановление лечения до достижения требуемых показателей не гарантировало стойкую ремиссию. Возобновленная терапия возвращало зрение на желательный уровень в течение 30 дней.

Подход в исследовании заключался не только в динамическом наблюдении за функциональными данными сетчатки, но также и за морфологическими изменениями, что обуславливает в ежемесячном мониторинге и посещении врача-офтальмолога с профилактической целью.

Современные разработки направлены на удлинение интервалов введения и коррекции режима для повышения качества оказываемой медицинской помощи.

Форма выпуска, состав

Одна ампула содержит 1 мл раствора. Действующее вещество луцентиса – ранибизумаб в количестве 10 мг. Во вспомогательные компоненты входят трегалозы дигидрат, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, полисорбат, вода для инъекций.

Фармакологическое средство выпускается только в жидкой форме, предназначенного для инъекционного введения. По физико-химическим характеристикам представляет собой прозрачный, бесцветный раствор. Должны отсутствовать любой осадок, включения, помутнения.

Специальные указания

Перед применением пациент обязательно проходит углубленное обследование. Нельзя использовать у лиц с высокой чувствительностью с компонентам.

Возможен риск развития тромбоэмболических осложнений, степень которого зависит от имеющихся соматических заболеваний, инсультов в анамнезе.

Передозировка

Каждый человек индивидуален, нельзя со 100% точностью предсказать как организм воспримет инъекцию. В практике случались непреднамеренные случаи передозировки, проявляющиеся болью в глазу и повышением внутриглазного давления.

Купирование симптомов заключается в наблюдении врача и оказание своевременной медицинской помощи.

Как принимать, курс приема и доза

Ингибитор ангиогенеза подходит только для введения в стекловидное тело.

Курс ранибизумаба требует инъекцию 1 раз в 30 дней в течение трех и более месяцев. Лечение прекращают после стабилизации остроты зрения, исчезновения симптомов и улучшения клинической картины на ОКТ. После достижения нужных результатов врач назначает индивидуальный план наблюдения и обследований. Во время терапии необходим ежемесячный контроль.

Рекомендуемая доза составляет 0,05 мл или 0,5мг луцентиса.

Противопоказания

Противопоказанием является высокая чувствительность к препарату, так как существует большой риск развития анафилактического шока, опасного для жизни пациента.

Наличие инфекционного процесса предполагает перенос операции на период лечения. Если проигнорировать инфекцию, возможно заражение окружающих тканей и распространение возбудителя по всему организму.

При беременности происходят физиологические изменения организма, такие как увеличение объема циркулирующей крови и увеличение из-за этого артериального давления. Отсутствие данных применения луцентиса во время вынашивания плода находится в основе противопоказания. По этой же причине запрещено проведение хирургического вмешательства при лактации. Если использование препарата жизненно необходимо, то следует перевести ребенка на искусственное кормление.

Процедура не проводится детям до 18 лет, вследствие того, что не проводили нужные исследования в этой возрастной группе.

Отдельный момент представляют собой состояния, при которых введение проводится с осторожностью. При наличии соматического заболевания в список обследований добавляется консультация с узким специалистом.

Инсульт в анамнезе требует углубленной диагностики. Необходимо соотнести все факторы риска и пользу. При множественной лекарственной аллергии потребуется проведение аллергопроб с луцентисом. На время лечения и за 1 месяц лечащий врач отменяет лекарства со сходным механизмом действия или усиливающие основной эффект, для полноценного контроля ожидаемых результатов терапии.

Отек макулы, вызванный злокачественный миопией, нельзя лечить препаратом луцентис, вследствие возможного ухудшения состояния.

Клинические состояния, после которых курс терапии прекращают без возможности возобновить:

  1. Ухудшение зрения, включающее больше 30 букв;
  2. Повышение ВДГ на 30 единиц;
  3. Разрыв ретины любой степени тяжести;
  4. Появление гемофтальма, геморрагий больше половины площади;
  5. Хирургические вмешательства в недавнем времени или за месяц до даты планирования;
  6. Необратимая ишемия сетчатки.

Особые указания

1.   К операции допускается опытный обученный врач-офтальмолог.

2.   В операционной должны соблюдаться правила асептики.

3.   Сначала проводят операцию на один глаз, соблюдая интервал не менее 2-х недель.

Во время предоперационной подготовки проводят консультацию пациента о рисках, осложнениях, цели. Информируют о ходе операции, предоставляется выбор альтернативных способов лечения. В конце оформляется письменное информированное согласие больного на хирургическое лечение. Врач обязан проконсультировать насчет осложнений и их признаках, алгоритме действий. Обеспечить номером экстренной офтальмологической службы, способно принять при первых симптомах эндофтальмита, внутриглазной гипертензии или отслойки сетчатки.

Введение антибиотиков для профилактики инфекции не проводится, нет доказательств эффективности, а также ведет к резистентности внутрибольничных бактерий к установленному лечению. Подготовительный этап заканчивается использованием мидриатиков для расширения зрачка, через который хирург контролирует направление иглы.

Необходимо помнить об ограничении опыта применения Луцентиса у лиц с гликрованным гемоглобином более 12%, а также с неконтролируемой гипертонической болезнью с эпизодами криза.

Объем раствора рассчитан на одно применение. В случае неполного использования, остаток утилизируется.

В комплект входит ампула, игла для набора содержимого, игла для инъекции и шприц. Для удобного разделения игл, последняя отмечена желтым цветом.

Ход операции начинается с подготовки стерильных инструментов, проведении местной анестезии. Используется инокаин, ксилокаин, хирург капает 3 раза с интервалом в 1 минуты. После чего подготавливается операционное поле согласно принятой методике (все окружающие ткани покрывают стерильным материалом, капают повидон-йода, промывают физиологическим раствором).

Поверхность резиновой пробки флакона подлежит дезинфекции. После первую иглу вводят до дна ампулы, набирают раствор через специальный фильтр. Вместимость шприца составляет 1 мл. В процессе набора, флакон переворачивают в вертикальное положение, для полного извлечения. Процедура заканчивается на отметке 0,8. Первую иглу отсоединяют от шприца и оставляют в ампуле, затем утилизируют.

Иглу с фильтром запрещено использовать для интравитреального введения

Врач удаляет воздух, заканчивая на отметке в о,05. Далее запрещено прикасаться к игле и менять расположение поршня.

Для надежной фиксации и безопасной работы с глазом закрепляется векорасширитель. В 3,5 мм от линии лимба проводят пункцию склеры в косой меридиане, в соответствии с анатомическим направлением артерий. Пациента просят посмотреть в противоположную проколу сторону и закрепляют положение с помощью пинцета.

Сквозь сформированную тоннельную склеростому вводят иглу на всю длину, контролируя через зрачок. Производят введение фармакологического вещества и извлекают иглу в одномоментно. Образованное отверстие способно к самогерметизации и не требует наложения швов. Интравитреальное введение заканчивается применение антибиотиков и дексаметазона.

Если через 20 минут после операции внутриглазное давление не пришло в норму, показаны гипотензивные средства.

Касаемо управления транспортом и механизмами могут возникнуть сложности в результате временного снижения зрительных способностей, что будет негативно сказываться на дорожно-транспортную ситуацию и результат работы, требующей повышенной сосредоточенности. Во избежание трав следует отказаться от управления машиной до нормализации состояния. Время улучшения определяется индивидуально в зависимости от адаптации организма к введенному лекарству.

Не применять при

Повышенной чувствительности к лекарственному средству, так как раствор обладает повышенной иммуногенностью и может легко спровоцировать развитие асептическое воспаление.

Запрещено принимать при любом инфекционном заболевании в острой фазе, интраокулярном воспалении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется в связи с особенностями эмбриогенеза и активного роста плода. Фактор роста эндотелия сосудов выполняет важную биологическую роль в формировании сосудистой сети плода. Его ингибирование приведет к тяжелым аномалиям физиологического развития. Женщинам, планирующие беременность, следует отказаться от антивазопроливеративной терапии не менее чем за 3 месяца до зачатия. До этого времени рекомендуется использование любой контрацепции.

Побочные действия

Риск побочных действий крайне мал, потенциальная польза метода на порядок выше. В любом случае нужно проведение обследования пациента и прогноз ожидаемых результатов. Нежелательные состояния встречаются в ходе операции, послеоперационном и отдаленном периоде.

Выделяют опасные потерей зрения симптомы: гипертензия и окклюзия центральной вены в 0,1% всех случаев. Возможно отслоение сетчатки, то есть отделение светочувствительных структур (палочек и колбочек) от пигментного эпителия, в результате скопления экссудата или лекарства между ними в 0,05%. Тракционный разрывы происходят в 2 раза чаще (0,16%), связаны с основной болезнью, например, сахарный диабет.

Неинфекционный эндофтальмит (нет возбудителя) возникает при воспалительной реакции стекловидного тела на составляющие лекарства или физиологический раствор. Быстро купируется глюкокортикостероидами.

Возможно прогрессирование катаракты до 9% случаев в различных источниках, связано с многочисленным введением антипролиферативных средств, более 3 раз. Эрозии роговицы возникают при индивидуальной непереносимости главного вещества.

В редких случаях развивается анемия, головная боль, тошнота.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении других лекарств с луцентисом не отмечалось негативных явлений. Специально проводимых исследований не проводилось.

Не стоит смешивать раствор с другими лекарствами во избежание нежелательных реакций. Также нет данных о взаимодействии луцентиса с фотодинамической терапией с препаратом «вертепорфин» у лиц с плохим зрением, обусловленным хориоидальным новообразованием сосудов, в патогенезе которого обозначена ПМ.

Условия хранения

Помещение недоступное лучам солнца, ультрафиолетовому излучению. Температура хранения находится в диапазонном интервале 2-8 граду по Цельсию. Запрещено замораживать.

Производитель

Производством и распространение занимается международная фармацевтическая корпорация Новартис. Занимает второе место по размерам доли на рынке в Европе. Штаб-квартира находится в Швейцарии, договор о заключен с более 140 странами.

С 1997 года существует научно-исследовательский институт, занимающийся разработкой инновационных препаратов. К этой группе относятся лекарства, используемы в онкологии, противовоспалительные, антипролиферативные.

Не малую долю в производстве занимают офтальмологические препараты. В 2010 году Новартис стал обладателем продукции Alcon, лидирующей компанией по изготовлению интраокулярных линз.

Срок годности

Составляет 3 года, после вскрытия ампулы необходимо сразу использовать.

Отпуск по рецепту

Препарат продается исключительно по рецепту врача, имеющего лицензию.

Цена

Стоимость препарата зависит от ценообразования аптеки и возможности приобретения в клинике, где будут его вводить. В среднем цена начинается от 44 900 рублей.


Автор статьи: Миронов А. В.