Эйлеа: инструкция, показания, введение, цена
Содержание:
Действующие вещества
Показания к применению
Клиническая фармакология
Фармакокинетика и фармакодинамика
Форма выпуска и состав
Противопоказания
Специальные указания
Передозировка
Как принимать, курс приема и дозировка?
Особые указания
Способ введения
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие с другими препаратами
Условия хранения
Производитель
Срок годности
Отпуск по рецепту
Цена

Препарат Эйлеа относится к группе анти-VEGF средств, которые вводятся непосредственно в стекловидное тело для подавления роста патологических сосудов при различных офтальмологических патологиях. Он производится немецкой компанией Bayer Pharma AG и активно применяется для замедления развития многих заболеваний. Интравитреальное введение Эйлеа помогает замедлять ухудшение зрения и развитие слепоты, а некоторым пациентам дает возможность лучше видеть. В зависимости от клинического случая эффективность препарата при применении на протяжении 2 лет составляет 90 %.

Действующие вещества

Активным компонентом Эйлеа является Афлиберцепт. Этот гибридный рекомбинантный протеин состоит из участков рецепторов VEGFR-1 и VEGFR-2, которые соединяются между собой фрагментом IgG1. Он получается из К1 клеток, которые находятся содержится в яичниках китайского хомячка.

Показания к применению

Эйлеа назначается при выявлении следующих патологий:

  • макулярный отек при диабетической ретинопатии;
  • неоваскулярная возрастная дегенерация сетчатки (ВМД);
  • отек макулы на фоне окклюзий вен сетчатой оболочки (центральной или ее ветвей);
  • ХВН (миопическая хориоидальная неоваскуляризация).

Показания к назначению определяются после всесторонней офтальмологической диагностики и исключения возможных противопоказаний. Перед выполнением интравитреальных инъекций пациент проходит специальную подготовку, которая позволяет снизить риск осложнений.

Клиническая фармакология

Активный компонент Эйлеа является рецептором-ловушкой. Он эффективно связывает эндотелиальный сосудистый (VEGF-A) и плацентарный фактор роста (PIGF). В итоге препарат ингибирует связывание и активацию VEGF рецепторов.

VEGF-А и PIGF обладают значительной хемотактической и митогенной активностью и вызывают неоваскуляризацию и гиперпроницаемость кровеносных сосудов. Афлиберцепт оказывает эффект через две разновидности рецепторов (VEGFR-1 и VEGFR-2), находящихся на эндотелии, и прекращает патологический рост неоваскуляризаций, устраняет гиперпроницаемость и предотвращает воспалительные процессы и лейкоцитарную инфильтрацию сосудов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Эйлеа вводится интравитреально и медленно поступает в общий кровоток, в котором он обнаруживается как стабильный VEGF-комплекс. Связывать эндогенные факторы роста способен исключительно свободный Афлиберцепт. После введения 2 мг концентрация свободного действующего вещества через 1-3 дня в среднем приближается к 0,02 мкг/мл и в последующие дни снижается. Оно не оказывает системного действия в виде повышения артериального давления и других фармакодинамических эффектов. Через 4 недели препарат полностью устраняется из организма.

Форма выпуска и состав

В одном флаконе анти-VEGF препарата Эйлеа содержится 40 мг Афлиберцепта.

Дополнительными компонентами препарата являются:

  • вода для инъекций;
  • моногидрат дигидрофосфата натрия;
  • полисорбат 20;
  • хлорид натрия;
  • сахароза;
  • гептагидрат гидрофосфата натрия.

В состав упаковки входит одна фильтровальная игла для набора раствора в шприц и флакон с препаратом из прозрачного стекла с бутилкаучуковой пробкой и защитными колпачками из алюминия и пластика.

Во флаконе Эйлеа находится 100 мкл раствора.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при выявлении следующих патологий и состояний:

  • аллергическая реакция на любые компоненты средства;
  • пери- или интраокулряная инфекция;
  • внутриглазной воспалительный процесс;
  • беременность и кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

Специальные указания

С осторожностью Эйлеа назначается при следующих патологиях:

  • плохо контролируемая офтальмогипертензия (инъекции не проводятся при ВГД 30 мм рт. ст. и выше);
  • повреждение пигментного эпителия ретинальной оболочки;
  • перенесенная менее полугода назад транзиторная ишемическая атака, инсульт или инфаркт миокарда (при ДМО, ОВВС и ОЦВС).

Передозировка

При правильном дозировании средство не вызывает передозировок.

Во время клинических испытаний предпринимались попытки введения 4 мг Афлиберцепта через 30 дней. Иногда передозировки возникали при использовании 8 мг. Они проявлялись в виде повышения ВГД.

Как принимать, курс приема и дозировка?

Эйлеа используется исключительно для интравитреального введения. Инъекции проводятся офтальмологом, который прошел специальные курсы и имеет опыт в выполнении этих манипуляций. Содержимое флакона используется для одного укола.

Возрастная макулярная дегенерация (влажная форма)

Во время одной инъекции вводится 2 мг препарата, что соответствует 50 мкл раствора. Вначале ежемесячно выполняется три укола. Затем до конца первого года средство вводится через 2 месяца. Мониторинг между введениями не проводится.

Через год при положительных изменениях в структурах глаза и результатах визометрии интервалы могут увеличиваться. Для пациента составляется индивидуальный график контрольных осмотров, по результатам которых окулист принимает решение о необходимости повторных инъекций.

Макулярный отек на фоне окклюзии вен сетчатки

Афлиберцепт вводится в дозе 2 мг. Последующие инъекции выполняются через 30 дней. Превышение интервалов не допускается.

Интравитреальные инъекции продолжают выполнять до отсутствия симптомов прогрессирования патологии и получения максимального результата визометрии. Для получения такого эффекта необходимо 3 или более введений.

При отсутствии улучшений лечение прекращается.

При положительной динамике инъекции продолжаются до получения максимально возможных результатов. Интервалы между уколами могут увеличиваться. При ухудшении показателей визометрии интервалы сокращают.

График контрольных осмотров и схема инъекций препарата определяются офтальмологом персонально. Для мониторинга изменений активности патологии используются стандартные методики обследования, функциональная диагностика и визуализирующие методики (ОКТ или флюоресцентная ангиография).

Диабетический макулярный отек

Афлиберцепт вводится по 2 мг. 5 месяцев уколы проводятся через каждые 30 дней. Затем – через каждые 60 дней до конца первого года. Мониторинг не проводится.

Через год при получении положительных результатов визометрии и состояния анатомических структур интервалы могут увеличиваться. График диагностических процедур для мониторинга эффективности терапии составляется персонально. При отсутствии положительной динамики инъекции отменяют.

Особые указания

Специальные исследования по применению Эйлеа при недостаточности функций почек и печени не проводились. Наблюдения специалистов показывают, что меры по коррекции дозирования не нужны.

Особенные указания при назначении пожилым пациентам так же отсутствуют.

Исследования по лечению лиц до 18 лет не проводились. Этой возрастной группе препарат не назначается.

Способ введения

Интравитреальные инъекции выполняются по строгим стандартам и только опытными окулистами. Они проводятся в асептических условиях после адекватного обезболивания процедуры при помощи местной анестезии. Для обеззараживания наносится антисептический раствор широкого спектра действия (например, Повидон-йод). После дезинфекции на руки врача надеваются стерильные перчатки. Во время процедуры используются стерильные салфетки и векорасширитель.

При введении Эйлеа соблюдаются следующие правила:

  1. С флакона удаляется пластиковый колпачок. Раствором антисептика обеззараживается пробка из резины.
  2. Прилагаемая к упаковке фильтровальная игла присоединяется к люэровскому наконечнику шприца на 1 мл.
  3. Специальная игла вводится в центр резиновой пробки до дна флакона.
  4. В шприц набирается все содержимое. Для предупреждения попадания пузырьков воздуха в шприц игла должна постоянно находиться в растворе.
  5. Иглу для фильтрации препарата полностью опустошают, отсоединяют и утилизируют.
  6. На шприц надевают иглу 30 G × 1/2 дюйма для интравитреального укола и снимают с нее пластиковый наконечник.
  7. Пузырьки воздуха удаляют.
  8. Избыточный объем раствора удаляют до отметки 0,05 мл.

Игла для укола вводится кзади от лимба на 3,3-4 мм. Она направляется к центру глаза и не должна проходить по горизонтальному меридиану. Объем вводящегося в глаз раствора не должен превышать 0,05 мл. Повторный укол выполняется в соседний участок склеры.

После выполнения внутриглазного укола для профилактики офтальмогипертензии проводится измерение ВГД при помощи офтальмотонометрии или проверки перфузии диска оптического нерва. В кабинете, в котором проводятся интравитреальные манипуляции, должны присутствовать все необходимые приспособления для парацентеза, обеспечивающего снижение ВГД.

После выполнения укола больного предупреждают о ситуациях, при которых необходимо срочно обратиться к врачу. На развитие воспалительных процессов или эндофтальмита могут указывать такие признаки как боль в глазном яблоке, выделения из глаза, затуманивание зрения и светобоязнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении Эйлеа женщинам детородного возраста рекомендуется исключить наличие беременности и применять эффективные методы контрацепции до завершения курса терапии и на протяжении 3 месяцев после последнего укола.

При исследовании препарат показал эмбрио-фетотоксичность у животных и несмотря на низкое поступление в системный кровоток его применение при гестации не рекомендуется и допустимо, если польза от его введения будет превышать возможные риски для будущего малыша.

Исследования о поступлении активного компонента средства в материнское молоко не проводились и возможный риск для малыша не исключается. При необходимости назначения препарата необходимо принимать решение о прекращении естественного вскармливания.

Побочные действия

Испытания III фазы, в которых принимали участие 2957 больных, показали, что нежелательные побочные реакции отмечались в менее чем в 1 случае на 2200 введений. Они включали такие случаи как отслоение ретины, офтальмогипертензия, гемофтальм, катаракту, воспалительные процессы тканей глаза и эндофтальмит, витреит, отслоение стекловидного тела, ятрогенная травматическая катаракта, эрозии роговой оболочки, разрыв или отслойка пигментного эпителия ретины, слепота и др.

Самыми распространенными побочными реакциями (примерно у 5% участников) были следующие последствия:

  • кровоизлияние в субконъюнктивальное пространство;
  • офтальмогипертензия;
  • болевые ощущения в месте укола или глазном яблоке;
  • ухудшение показателей визометрии;
  • плавающие помутнения в тканях стекловидного тела;
  • катаракта;
  • отделение стекловидного тела от сетчатки или от диска оптического нерва.

Гиперчувствительность к Эйлеа наблюдалась нечасто.

В III фазе испытаний при влажной форме возрастной макулярной дегенерации отмечалось повышение случаев субконъюнктивальных кровоизлияний среди больных, которые принимают средства для разжижения крови.

Отмечается теоретическая вероятность риска тромбоэмболии в виде внезапной смерти, инфаркта миокарда и инсульта без летального исхода.

Афлиберцепт обладает имуногенным потенциалом.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследований о возможном взаимодействии с другими лекарствами не было. Учитывая низкую концентрацию активного компонента Эйлеа в общем кровотоке вероятность взаимодействий крайне низкая.

Возможность сочетания Эйлеа и фотодинамической терапии Вертепорфином не проверялась и безопасность не доказана.

Условия хранения

Картонную упаковку с Эйлеа рекомендуется хранить при температуре 2-8 °C в темном и недоступном для детей месте.

Подвергать препарат заморозке нельзя!

24 часа перед применением допускается сохранять средство при температуре не более 25 °C .

Производитель

Препарат выпускает компания Байер Фарма АГ (Германия) и Регенерон Фармасетикелз Инк (США). Регистрационное удостоверение зарегистрировано на адрес юридического лица Германия, 13353 Берлин, Мюллерштрассе 178.

Срок годности

После завершения срока годности средство не должно применяться. Он указывается на упаковке и составляет 2 года.

Отпуск по рецепту

Отпускается только по рецепту. Так же препарат может приобретаться в специализированных офтальмологических клиниках.

Цена

Цена препарата Эйлеа может изменяться и зависеть от клиники или аптеки. Узнать точную стоимость инъекций в нашем офтальмологическом центре можно позвонив по номеру телефона, который указан на нашем сайте. Операторы контакт-центра ответят на все ваши вопросы и запишут на прием к офтальмологу.


Автор статьи: Миронов А. В.